Los transportadores de fármacos también son proteínas que transportan fármacos dentro o fuera de las células mediante la absorción o el reflujo de los fármacos. Hay muchos tipos de transportadores de fármacos, algunos mejoran la actividad del fármaco y otros reducen la actividad del fármaco en procesos como el metabolismo, la respiración, etc.
La alteración de la función del transportador de fármacos, ya sea debido a polimorfismos genéticos, interacciones entre fármacos o factores ambientales como los componentes de la dieta, puede provocar una toxicidad inesperada. Dichos efectos se deben en parte a la interacción entre varios transportadores de absorción y eflujo con capacidades funcionales superpuestas que pueden manifestarse como una marcada variabilidad interindividual en la disposición de fármacos in vivo.
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